学校要闻

学校要闻

学校新药研发团队在氮杂环卡宾研究上有重要进展

时间:2014-12-25浏览:2015来源:化学化工学院作者:郑悦

 

 

氮杂环卡宾催化剂的设计合成与应用一直是现代有机合成中的一个研究热点。孙智华教授带领的团队紧随这一研究热点,开发了多类具有自己特色的新型氮杂环卡宾(N-heterocyclic carbenes)催化剂,成功地建立了一系列的有机合成方法学。本年度截止今年年底,孙智华教授团队在相关领域已发表高水平SCI论文10, 其中二区论文3篇。由于在该领域的重要学术贡献,孙智华教授于2014年荣获中华全国归国华侨联合会颁发的中国侨界贡献奖(创新成果)的殊荣。

2013年,该团队利用亚胺类底物与联硼酸频那醇酯在氮杂环卡宾催化剂的作用下,成功构建了氨基硼酸的方法学,该工作已发表在著名国际期刊美国化学会的J. Org. Chem.杂志{J. Org. Chem., 2013, 78, 3405-3409(影响因子4.658),论文他引9}和英国皇家化学会Org. Biomol. Chem.杂志上{Org. Biomol. Chem., 2013, 11, 6350-6356(影响因子3.487),论文他引9}

2014年,该团队继续扩大了具有本组特色的氮杂环卡宾催化剂在Click反应中的催化应用,利用含有三甲基硅炔基的叠氮化合物在氮杂环卡宾铜催化剂的作用下,巧妙地构建了一类含有三氮唑杂环结构骨架的药物分子;同时,利用该类底物,采用微波合成方法,高效地完成了一类分子内成环的多米诺反应(Domino Reaction),这些杂环骨架为新型药物分子的设计提供了新的思路和可行的研究方法,该文章已发表在J. Org. Chem.杂志上{J. Org. Chem., 2014, 79, 9818-9825(影响因子4.638}

孙智华教授还利用自己设计开发的一类新型手性六元环氮杂环卡宾催化剂,成功地应用于a,b-不饱和酯与联硼酸频那醇酯的对映选择性加成反应,得到了高对映选择性的加成产物, ee值高达96%。目前该工作发表在英国皇家化学会杂志Org. Biomol. Chem.{Org.Biomol. Chem., 2014, 12, 6554-6556(影响因子3.487}.该类型手性六元环氮杂环卡宾催化剂还可应用于很多不对称有机反应中,如Stetter反应,安息香缩合反应等。

在前期研究分子内的多米诺反应基础上,孙智华教授团队又在分子间多组分多米诺反应研究中取得了重要进展。该团队在温和的反应条件下,采用无催化剂的反应体系,将伯胺,甲醛,硼酸和炔丙酸四组分混合在一起,通过分子间的多米诺反应,一锅法合成了一类具有重要应用价值的炔丙胺类化合物。由于该类化合物可成为很多药物分子的重要中间体,此方法在药物分子设计开发和有机合成方法学应用方面必将得到广泛应用。该部分工作已在线出版于2014年最新的一期J. Org. Chem杂志(影响因子4.638)上{J. Org. Chem201479, 1181211818}

另外,孙智华教授团队在抗癌药物研究方面也取得了阶段性成果,该小组设计合成的吲哚类小分子药物对胰腺癌细胞呈现出了中等程度的抗癌活性,该成果于2014年发表在Aust. J. Chem.杂志上。

 

 

 

链接:孙智华教授团队网站

周热点新闻
月热点新闻
返回原图
/